Trypanocidal activity of isolated naphthoquinones from Tabebuia and some heterocyclic derivatives: a review from an interdisciplinary study

Journal of the Brazilian Chemical Society

Kelly C. G. De Moura²  Flávio S. Emery²  Cleverson Neves-pinto²  Maria Do Carmo F. R. Pinto²  Andrea P. Dantas¹  Kelly Salomão¹  Solange L. De Castro¹  Antônio V. Pinto² 

[1] ,Universidade Federal do Rio de Janeiro Centro de Ciências da Saúde Núcleo de Pesquisas em Produtos NaturaisRio de Janeiro RJ ,Brazil

关键词: naphthoquinones;    heterocycles;    Tabebuia;    Trypanosoma cruzi;    Chagas disease;   

DOI  :  10.1590/S0103-50532001000300003

来源: SciELO

【 摘 要 】

Naftoquinonas isoladas de madeiras de árvores das famílias Bignoniaceae e Verbanaceae vêem sendo estudadas de modo interdisciplinar desde a década de 70, quando Dr. Benjamin Gilbert, na UFRJ, iniciou um programa inédito sobre a química de produtos naturais voltada ao combate de doenças endêmicas. Neste artigo apresentamos a síntese de cinco naftoimidazóis decorrentes deste programa e sua ação sobre T. cruzi, agente da doença de Chagas. Revisamos também a influência da estrutura química sobre a ação tripanocida de naftoquinonas e de hetero-derivados dos tipos imidazólico, oxazólico, fenoxazínico, indólico, dipirânico e ciclopentênico. A análise dos resultados corrobora a tendência de uma maior atividade tripanocida de compostos com anel imidazólico ou oxazólico ligado à estrutura naftopirânica. Dois naftoimidazóis apresentaram atividades superiores (14,5x e 34,8x) ao padrão cristal violeta. Ênfase foi dada à biodiversidade da flora brasileira como ponto de partida para o desenvolvimento de uma química medicinal autônoma e criativa.

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