Estudo da relação estrutura-atividade de saponinas hemolíticas e/ou imunoadjuvantes mediante uso de análise multivariada

Revista Brasileira de Farmacognosia

Samuel Kaiser¹  Cabral Pavei¹  George G. Ortega¹ 

[1] ,Universidade Federal do Rio Grande do Sul Faculdade de Farmácia Laboratório de Desenvolvimento GalênicoPorto Alegre RS ,Brasil

关键词: Saponinas;    relação estrutura-atividade;    atividade imunoadjuvante;    atividade hemolítica;    análise de agrupamentos;    análise de componentes principais;    Saponins;    structure-activity relationship;    adjuvant activity;    hemolytic activity;    cluster analysis;    principal components analysis;   

DOI  :  10.1590/S0102-695X2010000300003

来源: SciELO

【 摘 要 】

Entre as diversas atividades biológicas relatadas para as saponinas, merecem destaque aquelas relacionadas ao aumento da resposta imune e a ruptura das membranas dos eritrócitos. No desenvolvimento de vacinas, ambas as propriedades exercem atividades antagônicas, contudo, as informações sobre as relações estrutura-atividade são relativamente escassas e, às vezes, conflitantes. O presente trabalho visa contribuir no estabelecimento das relações estruturais envolvidas com as atividades imunoadjuvante e hemolítica de saponinas triterpênicas. Para isso, foram selecionadas vinte saponinas de estrutura triterpênica, isoladas das espécies Aesculus hippocastanum, Dolichos lablab e Glycine max. A relação entre grupamentos substituintes do anel triterpênico e as atividades biológicas foi estudada mediante análise de agrupamentos e análise de componentes principais. Os resultados confirmam a importância da presença de açúcares em C-3 para a atividade hemolítica. Porém o efeito causado pela presença de uma hidroxila em C-16, de CH2OH em C-17, de uma acetila em C-22 e de um grupamento acila em C-21 sobre essa atividade parece ser mais acentuado. Já a presença de uma hidroxila em C-21, de uma metila em C-17 e de dois açúcares ligados à aglicona parece ser determinante para a atividade imunoadjuvante. Além disso, observa-se a existência de uma relação inversa entre as atividades hemolítica e imunoadjuvante.

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