Synthesis of substituted 1,3,5-triazines and toxicity evaluation against Artemia Salina leach

Quimica nova

Oliveira, Márcia Cristina Campos de¹  Echevarria, Aurea¹  Velandia, Javier Rincón¹  Cavalcante, Márcia Ferreira¹ 

[1] Universidade Federal Rural do Rio de Janeiro, Seropédica

关键词: 1;    3;    5-triazines;    brine shrimp bioassay;    toxic activity. ;    INTRODUÇÃO A avaliação da bioatividade de compostos orgânicos;    sejam eles provenientes de plantas ou de síntese;    tem sido pouco viável em laboratórios tradicionais de química. Geralmente;    a não ser que existam programas de colaboração com biólogos ou farmacólogos;    os laboratórios de química não estão adequadamente equipados para a realização de bioensaios de rotina utilizando animais ou tecidos e órgãos isolados. A necessidade de realizar ensaios com procedimentos simples e rápidos;    levou à busca de novos testes. A letalidade de organismos simples tem sido utilizada para um rápido e relativamente simples monitoramento da resposta biológica1;    onde existe apenas um parâmetro envolvido: morte ou vida. Os resultados podem ser facilmente tratados estatisticamente. O ensaio de letalidade permite a avaliação da toxicidade geral e portanto é considerado essencial como bioensaio preliminar no estudo de compostos com potencial atividade biológica2. Um dos animais que tem sido utilizado nestes bioensaios é uma espécie de crustáceo marinho;    Artemia salina Leach. O primeiro trabalho relativo ao uso de camarão marinho (nome normalmente utilizado) em bioensaios foi publicado em 19563 e;    a partir daí inúmeros artigos tem sido reportados na literatura em estudos ambientais4;    5;    utilizando produtos e toxinas naturais além de extratos de plantas1;    6 e tem sido proposto como teste padrão por VanHaecke e Persoone7. Assim;    o bioensaio de letalidade de Artemia salina Leach;    foi utilizado no monitoramento da toxicidade de 1;    3;    5-triazinas substituídas. As triazinas são compostos heterocíclicos cuja síntese tem despertado interesse em função de suas variadas e úteis aplicações. Koopman e Daams8 investigaram as atividades herbicida e fungicida de várias 2-(amino)-4;    6-dicloro-1;    3;    5-triazinas;    sendo a partir daí sintetizados diversos outros derivados de importância na área agrícola. A partir da década de 80;    intensificaram-se os estudos desses compostos devido a descoberta de Kobayashi9 que preparou a 2;    4-dicloro-6-(N;    N-dimetilamino)-1;    3;    5-triazina revelando ser inibidora da enzima aromatase;    sendo usada como droga anti-câncer. Outras aplicações para esses compostos também tem sido reportadas na literatura recente;    como por exemplo;    sua utilização como corantes10 e em colunas com fase estacionária quiral em CLAE para separação enantiomérica de aminoálcoois e aminoácidos11. Neste trabalho relatamos a preparação de dez compostos;    1-10 e;    os resultados da avaliação de toxicidade utilizando o bioensaio de letalidade com Artemia salina Leach.  ;    RESULTADOS E DISCUSSÃO;   

DOI  :  10.1590/S0100-40422000000100005

学科分类：化学（综合）

来源: Sociedade Brasileira de Quimica

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